高益槐教授与生命科学   揭开多糖疗效之谜（三）

三效关系

中西医结合的例子很多，西医西药解决不了的问题，如癌症晚期患者，而中药确能延长他的寿命。为何西方不承认中医药的科学性？高益槐认为中药的有效成分混杂不清，洋人很难接受去喝一碗苦涩而且成分不清的药汤。他们会问药里的有效成分是什么？成分的剂量是多少？化学的结构式是什么？而这些问题往往得不到确切的答案。中药效果慢，慢的主要原因是中药的提取技术普遍落后，中药提取通常是在采取高温高压方式提取，在蒸煮的过程中，中药的分子结构，特别是氢键结构受到破坏，从而就影响到了药效，有效的成分提出不出来，无效的成分太多的现象屡见不鲜。另外中药的药材种植和采集的方法等也会影响到中药的有效成分。

化学成分不明确是中药的最主要的弊端，而高益槐的“三效关系”理论能得到西方科学的认可，正是因为明确的说明了量效、组效、构效的三效组成。

量效关系：例如一颗甘诺宝力综合型（0+）胶囊之所以含600毫克成份的重量，是从动物实验中推论获得的。

组效关系：传统中药是大复方的组合，而高益槐的产品是微复方成分的组合。如在甘诺宝力O+产品中，无效的成分被剔出，只剩余有效成分，创造了全球首创的由灵芝、冬虫夏草、云芝多榶与海洋壳聚糖的复合活性多糖。在这个复合配方中，呈弱碱性的海洋壳聚糖起的主要是载体作用，酸碱结合成为中性集团非常容易进入三大屏障，进入疾病位置。

为了让我容易明白高益槐的产品复合药物动力学的理论：新西兰天然药物研究所的副所长--高益槐的妻子唐文波又以甘诺宝力综合型（O+）举例说明，“灵芝多糖进入人体后2个小时功效达到高峰，2个小时后效果逐渐减弱，而冬虫夏草多糖在两个小时内还没有起效，而两个小时后才开始起效，所以一天吃两次甘诺宝力综合型（O+）就可以确保体内血浆在24小时内持续保持高浓度。”

构效关系：是指药物效果和化学结构的关系，以灵芝为例，在提取过程中，把灵芝内的有效成分多糖（抗癌）、腺苷（心脑血管疾病）、灵芝酸（或称三萜类）（哮喘类疾病）等完整无缺的化学机构提取出来。甘诺宝力增强免疫型（C+）能够抗癌的主要原因，是因为其含有灵芝多糖D6，这是抗癌的灵魂物质，而且在结构上同分子量的四个异构体，但都有抗肿瘤的活性。

灵芝多糖D6的发现是高益槐科研人生中的重要发现。灵芝抗肿瘤的效果，多糖中主要是靠这类成分，它的特殊结构和特定的分子量进入人体后，就能启动各类免疫细胞或修复、或促进免疫细胞的繁殖，发起对肿瘤细胞的攻击，注入细胞毒杀肿瘤细胞，让它凋亡。这是为什么高益槐研发甘诺宝力增强免疫型（C+）能够抗癌，而且成为美国癌症研究中心（NCI）采纳为治疗癌症第四种手段的原因之一。

灵芝多糖D6是指在灵芝多糖的三螺旋结构中的第六个碳一原子上有一个吡喃环。这个吡喃环有强烈抗癌活性功能，在灵芝多糖内只有1%不到。β葡聚糖本身没有抗癌活性，但它可以通过启动免疫细胞而达到杀死癌细胞.

高益槐的最大贡献是发现了真菌多糖的三螺旋状的立体结构，其和人类DNA和细胞膜上的多糖体结构是非常相似的，相似就可以亲和、修补，真菌多糖还可以提高人体免疫细胞的作用，免疫力低的人常常会有病。人体内的变异细胞每天都有成千上万个，为何不是每个人都得癌症？因为我们人体内的免疫细胞可以吞噬和攻击变异细胞。真菌多糖可以促进免疫细胞的增殖。

高益槐在很多媒体的采访中谈到，中药药效之所以不稳定，主要原因是历来在使用上全凭经验，没有对中药药理的有效成分种类及成分多少作科学研究分析，药品的药效发挥得不到控制，又因种种的提取方法不科学、不恰当，甚至可说是无理加工，不单未能充分提取药材中的有效成分，更在无意间破坏了有效成分，导致药物失去应有的药效。

以灵芝的主要有效成分“灵芝多糖”为例，其结构呈螺旋状，每株螺旋状物上都挂有许许多多的活性基团，即为有效成分。高益槐称，提取多糖最重要是不破坏它的整株螺旋结构，避免在提取过程中摇落了活性基团，否则有效成分含量就大为降低。他解释，专利技术的重心‘低温水提工艺’之所以能有效提取灵芝中的活性有效成分，并且能将药理活性提高三至五倍，原理就是低温水提不但不会损坏活性基团，反能将已掉落的有效成分重新组合并提取出来，以致提取量比一般以化学方法高出多倍。

灵芝中微量的药理成分，极不易被有效提取出来，更可能在提取过程中受到破坏。要将一朵灵芝中的有效药用成分去芜存菁的提取出来，以目前一般的科学技术并不能做到，但利用特殊的低温水提工艺，不但能在确保质量的情况下，有效地提取灵芝活性多糖、灵芝酸及腺苷等主要药理成分，将一百公斤的灵芝原料精提取成一公斤精华粉末，还能把其中的药理活性提高300%至500% 。

高益槐认为，食物和天然药物的组合要素，一定是以一种严谨的复方或组合状态存在的。它们在自然界并非单独的个体，而是有机的群体。从微观的角度去考虑，这些分子彼此间交织成一个非常复杂的立体结构，直到目前为止，生物科学还无法完全描述、明白和掌握。蛋白质、多糖类、维生素、酵素及矿物质等成千上万种复杂的组合，能够应付千变万化的需求和抗御百病。这与人工合成的单一结构的“西药”截然不同。西药的副作用与其仅以单体存在，而量效又过于精确相关。

在微复方组合研究中，要体现药物在药学和临床上的功能，必须在理论和实践中弄明白“三效关系”，即 构效关系（药物的结构和疗效的关系）、组效关系（药物种类的组合与疗效的关系）以及量效关系（各种成分的剂量和疗效的关系）。这样才能使得药物功效安全、稳定和卓著。在中医古方、验方的基础上，取有效成分量化配伍，可增强其协同作用，也称为“加乘作用”，使其达到功效的最优点。正是弄明白和解决了这“三效关系”，高益槐研制的药物疗效才得以数倍的提高，基础研究的革命性成果带来累累产品硕果。

高益槐说：在生命科学中有三大组学：蛋白质组学、基因组学、多糖组学。蛋白质组学是构成人体的砖瓦石块---人体的肌肉、皮肤、头发。蛋白质主要是组成人体的基础物质。基因是人的遗传物质，很多疾病属于基因遗传。在服用基因药物要非常慎重，因为在人的细胞核内，当你用基因药物去调整受病基因的同时，很难确定能影响另外一种基因。β-多糖是三股螺旋结构，和人体的DNA结构很相似，和人体细胞膜上的多糖体机构也很相似。人体是由细胞构成，人有病的时候是细胞有病，细胞有病的原因是细胞膜上的受体---多糖体受到破坏。细胞膜结构也和真菌多糖的结构相似。具统计，真菌多糖的结构种类有10的17次方，将近上亿种之多，每一种结构都有特殊的功效。目前人类指发现了200-300种真菌多糖都有不同的疗效，所以多糖开发潜力巨大。

高益槐的三效关系理论“量效关系、组效关系、构效关系”开创了中药现代化的新纪元，自此中药可以说真正的走向世界了。