红曲最早发现于中国，已有一千多年的生产、应用历史，是中国及周边国家特有的大米发酵传统产品。

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　　红曲古代称：丹曲，既是中药，又是食品，是用红曲霉属真菌接种于大米上经发酵制备而成的。作为传统中药，明代李时珍在《本草纲目》评价它说：“此乃人窥造化之巧者也”，“奇药也”，在许多古代中药典籍中记载该品具有活血化瘀、健脾消食等功效，用于治疗食积饱胀、产后恶露不净、瘀滞腹痛和跌打损伤等症。

　　1979年，日本学者远藤章从红色红曲霉（M.ruber）的发酵产物中分离出一种新的可降低胆固醇的物质，并命名为MonacolinK（莫纳可林K）。莫纳可林能有效抑制胆固醇生物合成中的关键酶HMG－CoA还原酶（3－羟基－3－甲基－戊二酰基－辅酶A还原酶）的活性，从而控制胆固醇的生物合成，具有调节人体内异常血脂的作用。

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　　中国科学院、北京大学等研究人员对红曲进行了深入的研究，从菌种的筛选，到产品的开发都获得了丰硕的成果。他们先后筛选、培育出的红曲菌，能产生高含量、稳定的、适合医疗保健的天然他汀类物质，同时还能产生许多对人体有益的成分，如必需氨基酸、不饱合脂肪酸等等。这时的红曲与一般仅作为色素的红曲已有很大的区别，因此称为功能性红曲。

　　功能性红曲是一种天然的红曲霉发酵产品，产品没有也无需经过任何提纯，但含有降高血脂功能的莫纳可林K及其同系物，还含有其他的功能性成分（包括已较明确功能的γ－氨基丁酸、葡萄糖胺、麦角固醇等及未明确功能及相应成分的物质），功能性红曲产品的生理功能也是多方面的。

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　　大量研究发现功能性红曲具有非常强大的降低总胆固醇、降低低密度脂蛋白胆固醇、降低血清甘油三酯、降低动脉粥样硬化指数、升高高密度脂蛋白胆固醇的显著综合疗效且服用安全，并能有效的治疗冠心病、脑中风等心脑血管疾病及与高血脂相关的疾病，如糖尿病、肾病综合征及脂肪肝。

　　中国科研人员开发的以功能性红曲为原料的产品，疗效可与美国公司开发的他汀类降脂药物媲美，国外称之为“中国他汀”。与国外的化学合成的他汀类降脂药品相比，中国功能性红曲没有肝损伤等副作用，被认为是当前最安全、最有前途的降脂物质。此外，红曲霉衍生物还有很强抗氧化兼抗癌作用。随着科学家对红曲霉的生理及药理作用的认识不断深入，古老的红曲有望成为重要的新药来源。